Описание

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсорбция составляет 70%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после приема препарата. Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93%. Период полувыведения составляет около 7-10 часов.
Минимально метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита и выводится преимущественно почками в неизмененном виде.
Кинетика цетиризина линейна в диапазоне доз от 5 мг до 60 мг.

Фармакодинамика
Ролиноз – антигистаминный препарат II поколения, селективный блокатор периферических Н1-рецепторов. Оказывает антигистаминное и противоаллергическое действие. Ролиноз предотвращает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и антиэкссудативное действие.
Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней стадии аллергической реакции. Снижает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры, устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистамин-индуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
При применении в рекомендуемых дозах практически не оказывает седативного, антихолинергического и антисеротонинового действия

Показания к применению
Симптоматическая терапия:
— хронического и сезонного аллергического ринита;
— поллиноза;
— аллергического конъюнктивита;
— крапивницы (включая хроническую идиопатическую крапивницу).
— других аллергических дерматозов (в том числе атопического дерматита), сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Способ применения и дозы
Ролиноз принимают внутрь независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет: 10 мг (одна таблетка) 1 раз в сутки.
Взрослые и подростки старше 12 лет: 10 мг (одна таблетка) 1 раз в сутки.
Пациенты пожилого возраста: нет данных о необходимости снижать дозу Ролиноза для пациентов пожилого возраста, если функция почек не нарушена.
Пациенты с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек: промежутки между приемами препарата и дозу необходимо определять индивидуально в зависимости от функции почек.
Корректировка дозы для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек
Состояние функции почек

Клиренс креатинина

(мл/мин)

Доза и частота приема

Нормальная функция почек

Незначительные нарушения функции почек

Умеренные нарушения функции почек

Тяжелые нарушения функции почек

Пациенты на диализе

≥ 80

50 – 79

30 – 49

< 30 < 10 10 мг 1 раз в сутки 10 мг 1 раз в сутки 5 мг 1 раз в сутки 5 мг через день Противопоказано Детям с нарушениями функции почек препарат назначают индивидуально, учитывая клиренс креатинина, возраст и массу тела пациента. Побочные действия Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер. При применении в рекомендованных дозах цетиризин может оказывать незначительное побочное влияние на ЦНС, включающее сонливость, головокружение и головную боль. нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным) Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы, очень редко: - тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы, редко: - реакции гиперчувствительности; очень редко: - анафилактический шок. Со стороны обмена веществ и питания, частота неизвестна: - повышенный аппетит. Нарушения психики, нечасто: - возбуждение; редко: - агрессивное поведение, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница; очень редко: - тик, суицидальная направленность мышления. Со стороны нервной системы, нечасто: - парестезии; -редко: - судороги; очень редко: - нарушение вкуса, потеря сознания, тремор, дистония, дискинезия; -частота неизвестна: - амнезия, нарушение памяти. Со стороны органа зрения, очень редко: - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазного яблока. Со стороны органа слуха и равновесия, частота неизвестна: - вертиго. Со стороны сердца, редко: - тахикардия. Со стороны органов желудочно-кишечного тракта, нечасто: - диарея. Со стороны печени и желчевыводящих путей, редко: - нарушение функции печени (повышенная активность трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы и повышенная концентрация билирубина). Со стороны кожи и подкожной клетчатки, нечасто: - зуд, сыпь; редко: - крапивница; очень редко: - ангионевротический отек, фиксированная лекарственная эритема. Со стороны почек и мочевыводящих путей, очень редко: - дизурия, энурез; частота неизвестна: - задержка мочи. Общие нарушения, нечасто: - общая слабость; редко: - отеки, увеличение массы тела. Противопоказания - гиперчувствительность к компонентам препарата, к гидроксизину или к производным пиперазина; - тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 10 мл/мин); - наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; - детский возраст до 6 лет; - беременность; - период лактации Лекарственные взаимодействия Учитывая фармакокинетические и фармакодинамические свойства цетиризина, а также его профиль переносимости, маловероятно его взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг/сут) не было выявлено фармакодинамических или фармакокинетических взаимодействий. Степень всасывания цетиризина не снижается при приеме с пищей, хотя скорость всасывания уменьшается. Особые указания При применении в терапевтических дозах не отмечено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л), однако рекомендуется избегать употребления алкоголя во время лечения. Ролиноз с осторожностью назначают пациентам с хронической почечной недостаточностью, эпилепсией или риском возникновения судорог, с предрасположенностью к задержке мочи, а также пациентам пожилого возраста Беременность и период лактации При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание Ролиноз противопоказан к применению при беременности. Информация по вспомогательным веществам Из-за содержания лактозы моногидрата в качестве вспомогательного вещества осторожно назначать больным с сахарным диабетом Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций. Передозировка Симптомы Существенная передозировка цетиризина связана с влиянием на ЦНС или эффектами, которые могут указывать на антихолинергическое действие. После приема дозы, превышающей рекомендуемую суточную дозу как минимум в 5 раз, могут наблюдаться следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, слабость, утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, бессонница, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи. Лечение Специфический антидот неизвестен. Рекомендуется промывание желудка с последующим приемом активированного угля, при необходимости – симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен.