Описание

Фармакологическое действие:
Антигистаминное, противоаллергическое, противовоспалительное.

Фармакодинамика
Антигистаминное, противоаллергическое, противовоспалительное. Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций.
Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7,5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

Фармакокинетика
После приема внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 мин после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в период от 2 до 6 часов (в среднем через 3 часа) после однократного приема препарата в дозе 5 мг или 7,5 мг. Дезлоратадин экстенсивно метаболизируется в организме, лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится с мочой (<2%) и калом (<7%). Основной путь метаболизма дезлоратадина - гидроксилирование. Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде. Период полувыведения составляет от 20 до 30 часов (в среднем 27 ч). Не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его периоду полувыведения (примерно 27 ч) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Дезлоратадин умеренно (83-87%) связывается с белками плазмы. Не проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. В исследовании с однократным приемом дезлоратадина в дозе 7,5 мг пища не оказывала влияния на распределение дезлоратадина. Показания к применению -для быстрого купирования симптомов сезонного аллергического ринита, таких как чихание, выделения из носа, зуд и заложенность носа, зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд нёба; -при хронической идиопатической крапивнице для уменьшения и устранения зуда и сыпи. Противопоказания -гиперчувствительность к составу препарата. -беременность и период грудного вскармливания. С осторожностью: выраженная почечная недостаточность. Способ применения и дозы Взрослые и подростки от 12 лет и старше: препарат назначают 1 раз в сутки в дозе 5 мг (10 мл сиропа). Детям препарат назначают 1 раз в сутки; в возрасте с 6 месяцев до 2 лет строго по назначению и под наблюдением лечащего врача; от 2 до 5 лет - в дозе 1,25 мг (2,5 мл сиропа); от 6 до 12 лет - в дозе 2,5 мг (5 мл). Побочные действия Повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%). Очень редко: Со стороны ЦНС:головокружение, сонливость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение содержания билирубина, печеночных ферментов в сыворотке крови. Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница. Передозировка Симптомы: усиление выраженности побочных реакций. В случае передозировки показаны стандартные мероприятия, направленные на удаление не абсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое лечение. Тадес не удаляется при гемодиализе; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена. Взаимодействие с другими лекарственными средствами При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении дезлоратадина с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено. Одновременный прием пищи не влияет на распределение дезлоратадина в организме. Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на ЦНС. Особые указания При почечной недостаточности тяжелой степени прием препарата Тадес необходимо осуществлять с осторожностью. Тадес не рекомендуется принимать во время беременности, так как безопасность применения препарата во время беременности не установлена. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, не следует принимать Тадес. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Не отмечено влияния препарата Тадес при применении в рекомендованных дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.