Описание

Фармакологические свойства
Фармакокинетика

При местном применении бримонидина тартрат быстро проникает через роговицу. Максимальная концентрация  препарата в плазме крови достигается в течение 0.5-2.5 часов. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 2 часов. В незначительных  количествах попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта, системное действие препарата является очень низким. При длительном применении наблюдается небольшая кумуляция препарата в плазме крови. Связывание с белками плазмы крови бримонидина при местном введении составляет 29%.

Метаболизм осуществляется в печени. Бримонидин и его метаболиты выводятся в основном через почки. Около 87% препарата элиминируется в течение 120 часов, причем 74% его обнаруживается в моче.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата – бримонидина тартрат является агонистом  α2-адренорецепторов, проявляет наибольшую селективность к α2-адренорецепторам, чем к α1-адренорецепторам. В результате избирательного действия на α2-адренорецепторы препарат не вызывает мидриаз и вазоконстрикцию микрососудов, ассоциированных с ксенотрансплантатами сетчатки у людей.

Местное применение бримонидина тартрата вызывает снижение внутриглазного давления у людей при незначительном влиянии на сердечно-сосудистую и респираторную систему.

Внутриглазное давление начинает снижаться быстро после применения препарата, а его максимальное снижение отмечают через 2 ч. Бримонидин снижает внутриглазное давление за счет уменьшения внутриглазной жидкости и незначительного увеличения ее увеосклерального оттока.

Показания к применению
Для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или внутриглазной гипертензией:

— в качестве монотерапии у пациентов, которым противопоказаны препараты бета-блокаторов в виде глазных капель

— в качестве вспомогательной терапии у пациентов, у которых не достигается адекватное снижение внутриглазного давления при монотерапии другими противоглаукомными препаратами.

Способ применения и дозы
Взрослые и пожилые: по 1 капле в пораженный глаз два раза в сутки через каждые 12 часов.

Не требуется коррекция дозировки препарата при назначении пожилым людям.

Для снижения возможной системной абсорбции рекомендуется кратковременно (не более минуты) надавливать кончиком пальца в области внутреннего угла глаза в проекции слезного мешка.

При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 5 минут.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.

Данные по применению у данной категории больных отсутствуют.

Применение у детей

Клинические исследования, подтверждающие безопасность и эффективность глазных капель с бримонидин тартратом у детей и подростков в возрасте до 18 лет не проводились.

Побочное действие
Очень часто (≥ 1/10)

— раздражение слизистых оболочек глаз (гиперемия, жжение и покалывание, зуд, ощущение инородного тела, фолликулез конъюнктивы), затуманенное зрение, местные аллергические реакции со стороны глаз, аллергический блефарит, аллергический блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит,  фолликулярный конъюнктивит

— головная боль, сонливость

— сухость во рту

— слабость (чувство усталости)

Часто  (≥ 1/100, < 1/10)

— местные реакции раздражения  (гиперемия и отек век, блефарит, отек конъюнктивы,  боль в глазу, слезотечение), светобоязнь, эрозия и окрашивание роговицы, сухость глаз, нарушение зрения, астения

— головокружение, нарушение вкуса

—  бронхит, кашель, одышка

— астения

Нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100)

— депрессия

— системные аллергические реакции

Редко (≥ 1/10 000, < 1/1 000)

— учащение пульса, аритмии (включая брадикардию и тахикардию),

— сухость слизистой оболочки носа, диспное

— желудочно-кишечные расстройства

Очень редко (≤ 1/10 000)

— обмороки

— ирит, миоз

— артериальная гипертензия, артериальная гипотензия

— бессонница

Частота неизвестна

— иридоциклит (передний увеит)

— зуд века

— точечная кератопатия и/или токсическая язвенная кератопатия

— эритема, отек лица, зуд, сыпь и вазодилатация

Противопоказания
— повышенная чувствительность к бримонидина тартрату или любому компоненту препарата

— одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы или другими антидепрессантами, которые оказывают действие через высвобождение норадреналина (трициклические антидепрессанты, миасерин)

— период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия
Препарат противопоказан пациентам, одновременно  получающим ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) и антидепрессанты, влияющие на норадренергическую передачу (трициклические антидепрессанты, миасерин).

При одновременном использовании возможно усиление эффекта лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (алкоголь, барбитураты, опиаты, седативные препараты и анестетики).

В связи с известным уменьшением выраженности гипотензивного эффекта клонидина (альфа2-адреномиметик) при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, нельзя исключить возможного снижения эффективности препарата Римонал при сопутствующем лечении трициклическими антидепрессантами.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, влияющие на метаболизм и поглощение циркулирующих аминов, таких как, хлорпромазин, метилфенидат, резерпин.

Учитывая способность препаратов группы альфа-адреномиметиков снижать АД и ЧСС, с осторожностью следует одновременно применять гипотензивные лекарственные препараты и сердечные гликозиды.

Следует соблюдать осторожность  при одновременном приеме с  альфа-адреноблокаторами (изопреналин, празозин).

Особые указания
Необходимо с осторожностью использовать Римонал у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, депрессией, нарушением мозгового или коронарного кровообращения, ортостатической гипотензией, синдромом Рейно, облитерирующим тромбангиитом.

Применение офтальмологического раствора бримонидина тартрата 2 мг/мл у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не изучалось, поэтому следует проявлять осторожность при лечении таких пациентов.

Реакции гиперчувствительности замедленного типа могут ассоциироваться с повышением внутриглазного давления.

При появлении серьезных побочных реакций или при проявлении гиперчувствительности применение следует прекратить.

Римонал содержит консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться мягкими контактными линзами и оказывать повреждающее действие на ткани глаза. Поэтому пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и установить обратно не ранее, чем через 15 мин после закапывания. Может изменять цвет мягких контактных линз.

Данные по применению у больных с печеночной и почечной недостаточностью отсутствуют.

Применение у детей

Клинические исследования, подтверждающие безопасность и эффективность глазных капель с бримонидин тартратом у детей и подростков в возрасте до 18 лет не проводились.

Беременность и лактация

Применение препарата в период беременности может быть рассмотрен только при абсолютных показаниях с учетом пользы/риска для беременной женщины и плода.

Влияние на способность управлять транспортом и другими механизмами

Бримонидин способен вызывать усталость и/или сонливость, затуманивание зрения и искажение зрительного восприятия, особенно при недостаточном освещении, поэтому в период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения опасных видов работ.

Передозировка
Симптомы: при случайном приеме препарата внутрь возможны снижение АД, брадикардия, угнетение ЦНС, сонливость, угнетение и потеря сознания, снижение температуры тела, цианоз кожных покровов, апноэ.

Лечение: симптоматическая терапия, обеспечение проходимости дыхательных путей. Данные о выведении бримонидина путем гемодиализа отсутствуют.