Описание

• Фармакологические свойства
• Фармакокинетика
  Абсорбция высокая и почти полная, линейнозависима от терапевтической дозы. Максимальная плазменная концентрация достигается в течение 1 — 2,5 часов. Распределение быстрое и обширное, с наивысшими концентрациями в ткани легких. Объем распределения примерно 552 л. Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 90%.
  Примерно 30% принятой внутрь дозы подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. CYP3A4 – основной фермент, ответственный за метаболизм амброксола, под действием которого, преимущественно в печени, образуются конъюгаты.
  Период полувыведения составляет 10 часов. Общий клиренс: в пределах 660 мл/мин, почечный клиренс составляет 83% от общего клиренса. Выводится почками: 26% в форме конъюгатов, 6% — в свободном виде.
  Период полувыведения увеличивается при тяжелой хронической почечной недостаточности, но не изменяется при нарушении функции печени.
  Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола и не требуют коррекции дозы.
• Фармакодинамика
  Амброксол (группа бензиламидов) относится к секретолитическим и секретомоторным лекарственным средствам. Обладает выраженным отхаркивающим эффектом. Механизм действия препарата обусловлен стимуляцией серозных клеток желез слизистой оболочки бронхов, увеличением содержания слизистого секрета и изменением нарушенного при патологических процессах в легких соотношения серозного и слизистого компонентов мокроты. При этом активируются гидролизующие ферменты, и усиливается высвобождение лизосом из клеток Кларка, что приводит к уменьшению вязкости мокроты. Амброксол увеличивает содержание сурфактанта в легких, что связано с усилением синтеза последнего и секреции в альвеолярных пневмоцитах, а также с нарушением его распада. Препарат усиливает мукоцилиарный транспорт мокроты. Кашель подавляет в незначительной степени.
  Амброксол хорошо проникает через плацентарный барьер, улучшая тем самым синтез сурфактантов во время внутриутробной жизни плода, а также способен предотвратить синдром недостаточного дыхания у новорожденных. Препарат не вызывает чрезмерного образования секрета, уменьшает спастическую гиперреактивность бронхов — одного из основных факторов развития бронхиальной астмы при аллергии.
• Показания к применению
  -секретолитическая терапия острых и хронических бронхолегочных заболеваний, характеризующихся нарушением секреции и затрудненным отхождением мокроты.
• Способ применения и дозы
  Бронолак принимают внутрь во время приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.
  Для дозирования сиропа используют мерный стаканчик, градуированный на 5 мл, 10 мл и 15 мл.
  Сироп 30 мг/5 мл:
  Взрослые и дети старше 12 лет: 10 мл (2 мерных стаканчиков) 2 раза в сутки;
  Дети от 6 до 12 лет: 2,5 мл (½ мерных стаканчиков) 2-3 раза в сутки;
  Дети от 2 до 5 лет: 1,25 мл (¼ мерных стаканчиков) 3 раза в сутки;
  Дети от 1 до 2 лет: 1,25 мл (¼ мерных стаканчиков) 2 раза в сутки.
  Сироп 15 мг/5 мл:
  Взрослые и дети старше 12 лет: 10 мл (2 мерных стаканчиков) 3 раза в сутки;
  Дети от 6 до 12 лет: 5 мл (1 мерных стаканчиков) 2-3 раза в сутки;
  Дети от 2 до 5 лет: 2,5 мл (½ мерных стаканчиков) 3 раза в сутки;
  Дети до 2 лет: 2,5 мл (½ мерных стаканчиков) 2 раза в сутки.
  Не рекомендуется принимать препарат более 4-5 дней без консультации врача. В случае если при проводимой терапии острых респираторных заболеваний состояние не улучшилось, следует обратиться за медицинской помощью.
  Рекомендованная суточная доза амброксола составляет около 60 мг-120 мг для взрослых и 1,5-2,0 мг/кг в день для детей.
  Длительность лечения определяется врачом индивидуально и зависит от характера заболевания.
  Препарат не имеет особенностей в способе применения и дозах для пожилых пациентов.
• Побочные действия
  Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).
  Желудочно-кишечные расстройства
  Часто (≥ 1/100 — < 1/10):
  -тошнота, изменение вкуса, снижение чувствительности в полости рта и глотке (оральная и фарингеальная гипостезия)
  Нечасто(≥ 1/1,000 — < 1/100):
  -рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту
  Редко (≥ 1/10,000 — < 1/1,000):
  -сухость в горле
  Нарушения иммунной системы
  Неизвестно:
  -анафилактические реакции, включая анафилактический шок
  Нарушения кожи и подкожной клетчатки
  Редко(≥ 1/10,000 — < 1/1,000):
  -сыпь, крапивница
  Неизвестно:
  -зуд и другие реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек.
• Противопоказания
  -повышенная чувствительность к амброксолу и/или другим компонентам препарата
  -тяжелая почечная недостаточность
  -тяжелая печеночная недостаточность
  -I триместр беременности
  -язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
  -эпилептический синдром
• Лекарственные взаимодействия
  Не сообщалось о клинически значимых неблагоприятных взаимодействиях с другими препаратами.
  Совместное применение с противокашлевыми препаратами приводит к затруднению отхождения мокроты на фоне подавления кашля.
  Увеличивает проникновение и концентрацию в бронхиальном секрете амоксициллина, цефуроксима и эритромицина.
• Особые указания
  Зарегистрированы очень редкие случаи тяжелых поражений кожи таких, как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, при применении амброксола гидрохлорида. Главным образом они обусловлены тяжестью основного заболевания и сопутствующим лечением. Кроме того на ранней стадии синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза у пациентов могут проявляться признаки начала неспецифического заболевания, со следующими симптомами: повышение температуры тела, боль во всем теле, ринит, кашель и боль в горле. Появление этих признаков может привести к ненужному симптоматическому лечению противопростудными препаратами. В случае появления кожных поражений – пациент немедленно осматривается врачом, прием амброксола прекращается.
  С осторожностью назначают при нарушении функции печени или почек, моторной дисфункции бронхов или при выделении большого количества секрета (из-за угрозы скопления слизи). При тяжелых нарушениях функции печени и почек следует уменьшать дозировку или увеличивать промежутки между приемами.
  Препарат может оказывать легкое слабительное действие (за счет сорбитола).
  Фертильность, беременность и период лактации
  Амброксол проникает через плацентарный барьер. Доклинические исследования не показали прямого или косвенного отрицательного воздействия на беременность, развитие плода, роды и постнатальное развитие.
  Не рекомендуется применять амброксол в период I триместра беременности. С осторожностью применять в II–III триместрах беременности и в период лактации.
  Амброксол проникает в грудное молоко, однако, назначаемый в терапевтических дозах, не оказывает отрицательного воздействия на ребенка.
  Доклинические исследования не показали прямого или косвенного отрицательного воздействия на фертильность.
• Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
  Нет сообщений о случаях влияния препарата на способность управлять автомобилем или механизмами в постмаркетинговый период. Исследования не проводились.
• Передозировка
  Симптомы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия.
  Лечение: при проявлении симптомов отравления немедленно обратитесь к врачу. Рекомендуется анализ крови на определение уровня амброксола в плазме, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата, показаны прием жиросодержащих продуктов, симптоматическое лечение.